Aditívny účinok je súhrnný účinok liekov, ktoré majú rovnaký smer pôsobenia na organizmus. Táto metóda sa často používa v modernej medicíne, ale jej pozitívne a negatívny vplyv nie je dobre študovaný u ľudí.

Podstata aditívneho účinku

V anestéziológii sa na šetrenie omamných látok používa kombinácia viacerých prostriedkov, čo zároveň umožňuje minimalizovať negatívny vplyv anestézie na organizmus. Okrem tohto významného plusu je tu aj významné mínus - ak má jeden liek negatívny vplyv na pečeň a druhý na srdce, celkovo bude negatívny účinok týchto liekov na ľudské telo oveľa silnejší.

Najčastejšie sa vyskytujú kombinácie liekov v tradičná medicína. V tradičnom nie je aditívny účinok dostatočne preskúmaný, preto sa používa v zriedkavých prípadoch. Treba však pamätať na to, že nie je možné kombinovať rôzne lieky sami, je potrebné konzultovať s odborníkom a vykonávať liečbu pod dohľadom lekárov.

Vystavenie aditívnemu účinku v kombinácii s alkoholom

Keď drogy interagujú s alkoholom, negatívny účinok druhého a vedľajšie účinky drogy zvyšujú ich účinok na telo. Takže pri užívaní obyčajného "Aspirínu" spolu s alkoholom sa zvyšuje dráždivý účinok na sliznicu žalúdka a čriev, krv sa riedi a alkohol rýchlejšie preniká do krvi a dlhšie sa z nej vylučuje.

Užívanie silného lieku spolu s najľahším alkoholom môže byť smrteľné. Preto je potrebné prísne kontrolovať liečbu a podávanie liekov na nervovom základe. Aditívny účinok s alkoholom je v niektorých prípadoch veľmi nebezpečný. Je dôležité mať na pamäti, že sa prakticky neprejavuje v pohode a fyzických pocitoch, preto je ťažké okamžite identifikovať prítomnosť komplikácií.

Spolupráca

Ide o kombinovanú interakciu liekov, ktorá spočíva v zvyšovaní pozitívneho účinku na organizmus, ako aj v negatívnom. Kombinácia liekov je potrebná v prípadoch, keď účinok jedného z nich alebo každého jednotlivo nestačí na odstránenie určitých symptómov alebo patológií.

Podstata synergie spočíva práve v posilnení riadeného pôsobenia užívaním dvoch alebo viacerých liekov, ktoré ovplyvňujú konkrétny problém. Aditívny účinok v synergizme sa prejavuje v rôznej miere v závislosti od dávky užitia a druhu liečiv.

Potencovanie

Podľa typu účinku lieku na telesné systémy sa rozlišuje priamy alebo nepriamy synergizmus. Pri spoločnom užívaní drog farmakologický účinok nemusia byť rovnaké. Ovplyvňuje to nielen dávkovanie liekov, ale aj ich vlastnosti a znaky patologického stavu.

Pri kombinácii určitých liekov je aditívny účinok silnejší, ako sa očakávalo, čo nie je vždy pozitívny faktor. Práve tento jav sa nazýva potenciácia drog.

Potenciácia môže byť pravdivá, keď užívanie druhého lieku zvyšuje účinok prvého lieku na konkrétny systém tela. Falošná potenciácia má spomaliť rozklad a vylučovanie hlavnej drogy.

Aditívnym účinkom pôsobenia génov je interakcia génov nealelického typu, z ktorých každý ovplyvňuje rovnaký fenotypový znak a rovná sa súčtu týchto účinkov.

kolaps

Veda, vrátane medicíny, nestojí na mieste a rozvíja sa každým dňom. Z tohto dôvodu sa zavádza veľa pojmov, ktoré nie sú vždy jasné človeku, ktorý nemá príslušné vzdelanie. Záludné frázy a výrazy často vedú k tomu, že pacienti robia chyby pri užívaní akýchkoľvek liekov. Medzi nezrozumiteľné a na vnímanie príliš zložité frázy patrí aditívny účinok alkoholu.

Čo znamená aditívny efekt?

Komplexný pojem „aditívny efekt“ možno vysvetliť jednoducho povedané zrozumiteľné pre každého. Čo to je? Pojem označuje celkový účinok všetkých liekov predpísaných pacientovi na dosiahnutie špecifického účinku pri liečbe. Napríklad na prevenciu a riešenie problémov spojených s prácou srdcového svalu sú predpísané adrenoblokátory a chlórpromazín s liekmi na anestéziu. Ich kombinované pôsobenie má na organizmus aditívny účinok.

Často špecialisti predpisujú komplex liekov nielen na dosiahnutie pozitívnych výsledkov, ale aj na zníženie vedľajších účinkov pre pacienta. Napríklad pri predpisovaní antibiotík lekár predpisuje prebiotiká, ktoré majú celkovo rovnaký aditívny účinok.

Tento prístup ku kombinovaniu liekov na zvýšenie účinku je akýmsi inovatívnym nápadom v medicíne. Používa sa len v prospech pacienta, avšak pri ovplyvňovaní komplexu alkoholických nápojov môže dôjsť k nepríjemným následkom.

Je možné tento efekt využiť pri užívaní drog spolu s alkoholom?

Tradičná medicína odhalila, že aditívny účinok pri užívaní liekov má na telo iba pozitívny účinok. Zároveň je dôležité nepiť alkohol, pretože pod jeho vplyvom nemožno očakávať zlepšenie zdravotného stavu. Vedci, ktorí sa zaoberajú štúdiom vlastností farmakologických činidiel a alkoholu, dokázali, že môže zosilniť ich účinok, to znamená niekoľkokrát zvýšiť účinok. Na prvý pohľad sa teda liek, ktorý je absolútne bezpečný pre zdravie, môže stať nielen škodlivým, ale aj nebezpečným pre ľudí.

Uskutočnilo sa tiež veľa experimentov, aby sa zistilo, či by sa takýto účinok etylalkoholu na drogy dal využiť v prospech pacienta. Ak totiž alkoholické nápoje takto posilňujú svoj účinok, no môžete si predpisovať menšie dávky, môžete výrazne ušetriť rozpočet jednotlivcov aj jednotlivých štátov zapojených do nákupu liekov. Správy hovoria o kategorickom použití tejto metódy.

Prečo nemôžete miešať alkohol a drogy? Tu je niekoľko dobrých dôvodov:

• aditívny účinok látok obsahujúcich alkohol a farmakologických látok môže viesť k nezvratným zdravotným následkom vrátane smrti.
• niektoré lieky jednoducho strácajú svoje vlastnosti alebo ich deformujú, ak sa neumývajú čistou vodou, ale alkoholom.
• niektoré skupiny liekov s aditívnym účinkom s alkoholom vedú k strate pracovnej schopnosti, invalidite a iným komplikáciám.

Ako sa tento efekt prejavuje u ľudí?

Často po užití silných nápojov každý človek pociťuje závraty, stav eufórie, ako aj miernu nevoľnosť. A až potom, čo sa stav začne postupne zhoršovať, pacient si spomenie na užívanie liekov krátko pred pitím. Môžu to byť lieky proti bolesti alebo lieky na spanie užité deň predtým.

Najhoršie na tejto situácii je, že otrava a zosilnenie drog je pre človeka nepostrehnuteľné. Nemá žiadne zjavné výrazné známky intoxikácie, ktoré by mohli viesť k myšlienke navštíviť lekára. Jedna dávka liekov na spanie po alkohole však môže spôsobiť zástavu srdca počas spánku.

Vplyv alkoholických nápojov môže viesť nielen k nenapraviteľným zmenám v tele, ale aj k začiatku nového života. K nechcenému tehotenstvu môže dôjsť aj pri užívaní perorálnej antikoncepcie ženou, ktorá pila alkohol. Tabletky, ktoré je potrebné brať striktne podľa plánu kvôli ich hormonálnemu účinku na telo, jednoducho prestanú fungovať v dňoch pitia.

Tabletky prestávajú účinkovať v dňoch pitia

Možné komplikácie a následky

Z uskutočnených sociologických prieskumov vyplýva, že väčšina ľudí zanedbáva možný aditívny účinok alkoholu a drog. Pokračujú v miešaní týchto dvoch látok bez obáv možné komplikácie. A skutočne môžu byť, aj keď obvyklú tabletku proti bolesti hlavy vypili dávno pred plánovaným pitím.

• Tabletky na spanie. Pri kombinácii etylalkoholu a liekov určených na riešenie problémov s nepokojným spánkom alebo nespavosťou je možné zvýšiť ospalosť. Človek môže krátko stratiť orientáciu v priestore, zle koordinovať svoje činy, počuť a ​​vidieť halucinácie. Príležitostne je v dôsledku veľkej dávky liekov možné zhoršenie práce dýchacích centier a smrť.
• Antibiotiká. Súčasné užívanie antibiotík a látok obsahujúcich alkohol vedie k úplné zničenie liek a jeho zlyhanie. Mikroflóra nebezpečná pre pacienta sa tak bude naďalej rozvíjať.
• Niektoré skupiny liekov sú schopné blokovať rozklad etylalkoholu, čo je druh neúmyselného kódovania. Ak si po nich dáte alkohol, môže sa u vás objaviť horúčka, triaška, nevoľnosť, zlyhávanie srdca a zrýchlené dýchanie. V tomto prípade je dôležité zavolať lekára včas a neodmietnuť hospitalizáciu.
• Analgetiká. Aditívnym účinkom analgetík s alkoholom je vytvorenie skreslenej reality u pacienta. Má sluchové a zrakové halucinácie. Zároveň centrálna nervový systém utláčaný, zástava dýchania a smrť sú možné.
• Lieky, ktoré znižujú cukor. Užívanie liekov na zníženie cukru a silných nápojov tvorí aditívny účinok, ktorý spočíva vo vývoji inzulínovej kómy. Je to spôsobené prudkým poklesom hladiny cukru v krvi človeka.
• Prípravky s kofeínom vedú k prudkému skoku v tlaku a možnej hypertenznej kríze.
• Lieky na odstránenie prebytočnej tekutiny z tela a zníženie opuchu môžu spôsobiť mdloby a prudký skok v tlaku.
• Etylalkohol je schopný buď rozširovať alebo zužovať krvné cievy. Kombinovaný účinok farmakologických prípravkov na srdcový sval a cievy s podobným účinkom vedie k smrti v dôsledku výskytu akútneho srdcového zlyhania.

Ako je zrejmé z vyššie uvedeného, ​​takmer všetky skupiny farmakologických činidiel majú v kombinácii s alkoholom svoje vlastné vedľajšie účinky. Keď o nich viete, môžete predísť nepríjemným a niekedy smutným následkom a prestať riskovať svoj život pre pár pohárov vína.

Tak je možné zhrnúť vplyv aditívneho účinku liekov na ľudský organizmus. Pri plnej implementácii lekárskych predpisov sú lieky schopné zlepšiť stav, bojovať proti chorobám. Kombinované lieky znižujú vedľajšie účinky a stávajú sa bezpečnejšími. Neplatí to pre kombináciu alkoholu a drog, pretože v každom prípade je ich aditívny účinok buď nulový, alebo vedie k množstvu komplikácií až smrti.

←Predchádzajúci článok Ďalší článok →

Treba poznamenať, že regulácia dokumenty oboch krajín sú nielen terminologicky vágne, ale aj oddelené od terminológie používanej vo vedeckej toxikológii. Ruský dokument vôbec nedefinuje pojmy charakterizujúce kvantitatívnu stránku kombinovaného pôsobenia a nijako nekoreluje so základnými pojmami teórie kombinovanej toxicity, ktoré ho opisujú. Americký dokument len ​​spomína, bez toho, aby im dal striktnú definíciu, koncepty aditívnosti a synergického pôsobenia alebo potenciácie.

Menej akcie aditívum a toxikologický antagonizmus sa ani nespomína. Na druhej strane sa používa pojem „nezávislé“ pôsobenie, ktorý vyvoláva vyššie uvedené pochybnosti a nemá ani kvalitatívnu, ani kvantitatívnu (toxikometrickú) istotu.

Do určitej miery sa to odráža nejaký zmätok pojmov v samotnej toxikologickej literatúre. V roku 1981 sa touto otázkou zaoberal špeciálny výbor expertov WHO (WHO, 1981), ktorý za základ zobral definíciu aditívneho účinku ako tohto typu kombinovaného účinku. chemických látok, pri ktorých sa ich spoločný účinok rovná súčtu účinkov látok pri izolovanom pôsobení každej na organizmus. Ak kombinovaný účinok prekročí toto množstvo, kombinovaný účinok sa označuje ako "viac než aditívny" (potenciácia, synergizmus).

Ak je kombinovaný účinok menší ako súčet izolované akčné efekty, potom hovoríme o akcii „menej ako aditívum (antagonizmus)“. O platnosti použitia posledných dvoch pojmov (t. j. aditívnosti a antagonizmu) ako synoným budeme diskutovať nižšie, ale zatiaľ poznamenávame Hlavná prednosť tie definície, na ktorých sa zhodli experti WHO. Spočíva v tom, že kritériom pre typ a kvantitatívnu závažnosť kombinovaného toxického účinku je pomer pozorovaného celkového účinku kombinácie k účinku očakávanému jednoduchým aritmetickým súčtom účinkov látok obsiahnutých v tejto kombinácii.

Ak tento postoj štatisticky a toxikologicky výrazne viac alebo menej ako 1,0, potom hovoria o potenciácii (synergizme) alebo antagonizme; ak je jeho rozdiel od 1,0 nevýznamný, potom sa akceptuje hypotéza aditivity.

Koncept bol teda prijatý Výbor expertov WHO základom pre klasifikáciu účinkov kombinovaného pôsobenia je koncept aditivity účinkov, niekedy nazývaný aj heteroaditívnosť. V mnohých experimentálnych prácach o kombinovanej toxicite (najmä pri vykonávaní subchronických alebo chronických experimentov) je tento koncept explicitne alebo mlčky vložený do základu jej hodnotenia. Keď sa však toto hodnotenie používa na prijatie pravidla hygienickej regulácie, málokedy sa venuje pozornosť skutočnosti, že je spojené s výrazne odlišnou predstavou aditívnosti dávky (alebo izoaditivity).

To je tiež základ veľa experimentálne štúdie (najmä pri štúdiu akútnej toxicity) a akceptované metódy matematickej analýzy ich výsledkov, vyžadujúce, aby bol účinok dostatočne širokého rozsahu dávok kvantifikovaný v rôznych pomeroch medzi nimi (čo pri chronických experimentoch prakticky nie je možné). Nie je nezvyčajné, že ten istý výskumník, ktorý študuje pôsobenie konkrétnej kombinácie látok na rôznych úrovniach a pri rôznych dĺžkach expozície, mení počas toho hlavné koncepčné kritérium hodnotenia. Ako už bolo spomenuté, takejto zámene sa často nedá vyhnúť, no treba ju robiť vedome, aby sa zabezpečila potrebná opatrnosť pri záveroch.

Čo je aditívnosť dávky? V tomto prípade hlavné typ kombinovanej toxicity, t.j. aditívny účinok je definovaný ako účinok, pri ktorom sú jednotlivé zložky kombinácie úplne zameniteľné v pomeroch ich izoefektívnych dávok (napr. frakcie LD50, ED50). Táto definícia môže byť vyjadrená rovnicou:

(C1/M1 + C2/M2 + ... + Cn/Mn) K = 1,0, kde C1, C2, ..., Cn - dávka alebo koncentrácia každej zložky, M1, M2, ..., Mn - ich izoefektívne dávky (koncentrácie) podľa skúmaného účinku, koeficient (K) = 1,0. Inými slovami, zmes niektorých frakcií izoefektívnych dávok, ktoré sa celkovo rovnajú jednej, pôsobí rovnako, ako by pôsobila ktorákoľvek z jej zložiek v jedinej izoefektívnej dávke (koncentrácii). Ak zmes pôsobí silnejšie ako izoefektívne dávky zložiek, tak na zachovanie rovnice je potrebná hodnota koeficientu K 1,0, vtedy hovoríme o pôsobení menšej prísady (antagonizmus).

Je ľahké vidieť podobnosť medzi touto rovnicou a rovnicou vyššie. regulačné pravidlo aditívnosti, ak predpokladáme, že všetky MPC (alebo všetky TLV, PEL) sú ekvivalentné (pre akýkoľvek efekt, nula). V skutočnosti však rozdiel medzi MPC a koncentráciou (dávkou), ktorá spôsobuje nejaký účinok, pre rôzne látky očividne iné a dosť často neznáme. Preto tieto normatívne hodnoty nie sú skutočne izoefektívne. Napriek tomu niet pochýb o tom, že je to pojem aditívnosti dávky (skôr ako aditívnosti účinku). teoretický základ určené pravidlo.

Ministerstvo poľnohospodárstva Ruskej federácie

FGOU VPO Štátna agrárna univerzita Severného Trans-Uralu

Na tému: "Synergizmus"

Študent 3. ročníka Bakeev A.M.

Skontrolované: k.v.n. Skosyrskikh L.N.

Ťumen 2013

SYNERGIZMUS LIEKOV (z gréckeho synergia - spolupráca, pomoc), súčasné pôsobenie v jednom smere dvoch alebo viacerých. látky, ktoré poskytujú vyšší celkový účinok ako pôsobenie každej z nich samostatne. Lieky. Látky môžu pôsobiť na rovnaké prvky (priame S. l. s.) alebo na rôzne (nepriame S. l. s.). Príklad priameho S. l. s. môže slúžiť ako droga. pôsobenie chloralhydritu a alkoholu, nepriame - rozšírenie zrenice atropínom a adrenalínom. V dôsledku spoločného pôsobenia synergistov farmakologických. účinok prebieha nerovnakou silou, ktorá závisí od vlastností látok, ich dávok a vlastností patol. stav tela. S. l je najplnšie vyjadrený. s. s kombináciou látok v malých dávkach, ako aj s kombináciou látok pôsobiacich na rôzne systémy.

S kombináciou určitých liekov. látok, môžete získať zvýšenie účinku jednej z nich (napríklad zvýšenie narkotického účinku chloralhydrátu s chlórpromazínom). Takýto jav je tzv potenciácia. Keď obe látky ovplyvňujú rovnaké telesné systémy a rovnakým smerom (napr. potenciácia barbiturátovej anestézie chlórpromazínom), potenciácia hotovosti. pravda. Naproti tomu pri falošnej potenciácii to pomôže. látka nemá žiadne aktívne farmakologické činidlo. pôsobenie, ale len oslabuje rozpad alebo spomaľuje uvoľňovanie hl. látky (napr. predĺženie barbiturátovej anestézie chloracizínom). Preto je falošná potenciácia jednou z foriem predĺženia (dlhodobé pôsobenie)

TYPY SYNERGIZMU

Fenomén synergie je definovaný ako jednosmerné pôsobenie lieky keď sa podávajú spoločne. V tomto prípade jeden liek zvyšuje alebo prispieva k pôsobeniu iného.

Existujú nasledujúce typy synergie:

zhrnutie;

potenciácia;

aditívny účinok;

senzibilizačný účinok;

dočasná synergia.

Sumácia

Vývoj tohto účinku sa zaznamenáva v prípadoch, keď sa účinok kombinácie liekov rovná súčtu účinkov každej zo zložiek. Schematicky to možno znázorniť takto:

Pôsobenie liekov A + B =

pôsobenie liečiva A + pôsobenie liečiva B.

Tabuľka 22

Súhrn účinkov liekov

Lieky	účinky
kyselina acetylsalicylová+ paracetamol	analgetický účinok, účinok na zníženie teploty
oxid dusný 4-éter na anestéziu	celková anestézia
efedrín + teofylín	bronchiálna dilatácia
sulfadiazín + sulfadimidín	antibakteriálny účinok

Počas súhrnu je teda možné dosiahnuť potrebný farmakodynamický účinok

nižšie dávky liekov, ak sa užívajú spolu. Účinok súčtu účinku liečiv sa v praktickej medicíne využíva na zníženie možného prejavu nežiaducich vedľajších účinkov, keďže čím je dávka nižšia, tým je menej pravdepodobný vývoj nežiaducich účinkov. Príklady súčtu terapeutických účinkov JIC sú uvedené v tabuľke 22.

Potencovanie

Tento jav sa pozoruje, ak je účinok kombinácie liekov väčší ako súčet účinkov každého zvlášť, čo možno schematicky vyjadriť takto:

Pôsobenie liečiv A + B > pôsobenie liečiva A + pôsobenie liečiva B.

Fenomén potenciácie poskytuje vo väčšej miere všetky výhody sumačného efektu pri spoločnom podávaní liečiv.

Príklady zosilnenia účinkov liekov sú uvedené v tabuľke 23.

Tabuľka 23

Zosilnenie účinkov liekov

aditívne pôsobenie

Pri tomto type interakcie je farmakodynamický účinok kombinovaného účinku liekov nižší ako súčet

ma individuálne účinky každého lieku, ale vyššie ako účinok každého z nich V oddelene. Schematicky to možno znázorniť takto:

Pôsobenie liekov A+B< действия препарата А + действия препарата В,

v rovnakom čase

Pôsobenie liečiv A+B > pôsobenie liečiva A

Pôsobenie liekov A+B > pôsobenie lieku B.

Tento jav prispieva aj k znižovaniu dávok liekov na dosiahnutie určitého farmakologického účinku.

Príklady aditívneho účinku liekov sú uvedené v tabuľke 24.

Tabuľka 24 Aditívne pôsobenie liekov

Tento jav prispieva aj k znižovaniu dávok liekov na dosiahnutie určitého farmakologického účinku. ~j |

Senzibilizačné pôsobenie

Senzibilizačný účinok nastáva pri súčasnom podávaní dvoch liečiv, z ktorých jedno zvyšuje citlivosť organizmu na pôsobenie druhého a zvyšuje jeho účinok. Z príkladov uvedených v tabuľke 25 sú viditeľné pozitívne aspekty takejto interakcie liečiv.

Tabuľka 25

Senzibilizačný účinok liekov

Časová synergia

Tento pojem definuje tento typ synergie, pri ktorej dochádza k predĺženiu (predĺženiu trvania) účinku hlavného liečiva. Napríklad epinefrín zvyšuje trvanie lokálneho anestetického účinku lidokaínu.

Neželaná synergia

Kombinované užívanie liekov, sprevádzané účinkami zosilnenia účinku liekov, môže byť nežiaduce. Príklady sú uvedené v tabuľke 26.

Tabuľka 26

Nežiaduce zvýšenie účinku liekov spojené s farmakodynamickými interakciami

Pokračovanie tabuľky. 26

Narkotické analgetiká (terapeutické dávky) + lieky iných farmakologických skupín, ktoré tlmia centrálny nervový systém	Výraznejšia depresia dýchacieho centra.
Alkohol + paracetamol, izoniazid	Zvýšená hepatotoxicita
lieky tlmiace CNS kombinácie medzi sebou (alkohol + benzodiazepíny - barbituráty, antagonisty H1-receptor	Znížená reakcia (najmä motorická)
Tricyklické antidepresívum "Santa"+ adrenomimetiká (norepinefrín)	Zvýšenie pravdepodobnosti rozvoja hypertenzie. krízy, arytmie
Tricyklické antidepresíva + M-anticholinergiká	Nedobrovoľné močenie
Beta-agonisty + halogénované	Extrasystoly (zvýšená citlivosť na
uhľovodíky (halotan)	jesť h o l a m i n m)
Prípravky - vápnik + srdcové glykozidy	Nežiaduce inovované tj SG efekt
Doplnky draslíka (pacienti s AV blokádou) + srdcové glykozidy	Posilnenie expresivity blokáda vedenia impulzov

Koniec tabuľky. 26

Nedostatok draslíkových iónov (dlhodobé užívanie diuretík alebo laxatív) + srdcové glykozidy	Nežiaduce zvýšenie účinku SG
Vymenovanie β-adrenolytík u pacientov s diabetes mellitus, ktorí dostávajú inzulínové prípravky	Zvýšené riziko hypoglykémie s neskorým nástupom symptómov - prekurzorov kómy (tremor, tachykardia)
Ca blokátory 2+ -kanály (verapamil, Dltiazem) + p-adrenolytiká	Nežiaduce zvýšenie negatívneho inotropného, dromotropné a chronotropné účinky
Inhibítory karboxypeptidázy + diuretiká	Výrazný pokles krvného tlaku
Inhibítory karboxypeptidázy + draslík šetriace diuretiká	Zvýšená šanca na rozvoj hyperkaliémie
"Slučkové" diuretiká + aminoglykozid antibiotiká	Zvýšené riziko vzniku ototoxického účinku
Protidoštičkové látky (zaos) + nepriame antikoagulanciá alebo heparín	Zvýšené riziko krvácania