Левоноргестрел – контрацептивный препарат.

Состав и форма выпуска

Фармпромышленность производит контрацептивное средство в капсулах и в виде внутриматочной терапевтической системы, где активным компонентом является левоноргестрел.

Фармакологические свойства

Левоноргестрел - это изомер норгестрела. Препарат изменяет эндометрий, способствует замедлению овуляции, кроме того, препятствует внедрению в ткани матки оплодотворенной яйцеклетки, понижает чувствительность рецепторов эндометрия, оказывает противопролиферативное воздействие.

Контрацептивный препарат повышает вязкость так называемой цервикальной слизи, что препятствует продвижению в матку сперматозоидов. Левоноргестрел, присутствующий в составе внутриматочной терапевтической системы, влияет на эндометрий, маточные трубы, на вязкость слизи.

При приеме Левоноргестрел его биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в крови наступает в пределах двух часов. В плазме связывается с альбумином на 50%. Метаболизируется в печени. Период полувыведения от 19 до 29 часов. Выводится с мочой, небольшая часть – со стулом.

При использовании внутриматочной терапевтической системы активное соединение левоноргестрел высвобождается в матку по 20 мкг в сутки, по прошествии пятилетнего периода – до 11 мкг в день.

Показания к применению

Препарат Левоноргестрел показан к применению в виде внутриматочной терапевтической системы при идиопатической меноррагии, кроме того, в качестве продолжительной контрацепции, а также для профилактики гиперплазии эндометрия.

Внутрь препарат Левоноргестрел назначают при экстренной так называемой посткоитальной контрацепции женщинам.

Противопоказания к применению

Перечислю, в каких ситуациях препарат Левоноргестрел противопоказан:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
При тромбофлебите;
Беременность;
Тромбоэмболические нарушения;
Патология коронарных артерий;
Кормление грудью;
Желтуха;
Цереброваскулярные заболевания;
Патология желчевыводящих путей;
Не используют препарат в период полового созревания;
Инфекции мочеполового тракта;
Цервицит;
Воспалительная патология органов малого таза;
Дисплазия шейки матки;
Послеродовой эндометрит;
Опухоли печени;
Патологическое маточное кровотечение;
Аномалии матки;
Опухоли матки;
Прогестагензависимые опухоли;
Рак молочной железы;
Возраст более 65 лет.

С осторожностью контрацептив используют при появлении у женщины таких симптомов, при установке внутриматочной терапевтической системы, мигрень, артериальная гипертензия, инсульт, нарушение кровообращения, диабет, инфаркт миокарда. При появлении этих симптомов необходимо обсудить с доктором целесообразность удаления внутриматочной системы.

Применение и дозировка

Контрацептив Левоноргестрел принимают внутрь, кроме того, вводят внутриматочно. Внутрь капсулы применяют в первые четыре дня после незащищенного полового акта, обычно используют средство в дозе 0,75 – 1,5 миллиграммов. Экстренную контрацепцию не рекомендуется проводить чаще одного раза в 4 или 6 месяцев.

Нельзя применять пероральные формы фармпрепарата Левоноргестрел как регулярную контрацепцию, так как это приведет к учащению побочных действий, а также снизится эффективность препарата.

Перед установкой женщине внутриматочной терапевтической системы следует провести пациентке гинекологическое обследование. Повторно необходимо обследоваться через месяц или по прошествии 12 недель после установки этой системы, которая остается эффективной на протяжение пятилетнего срока.

Побочные действия

Использование контрацептивного средства Левоноргестрел может стать причиной появления следующих побочных эффектов: женщина становится более нервозной, у нее понижается настроение, возможна головная боль, наблюдается усталость, депрессивное состояние, мигрень, кроме того, лабильность настроения, головокружение, а также отмечается непереносимость контактных линз.

Применение контрацептива может вызвать негативные проявления со стороны пищеварения, что проявится болью в животе, возникнет тошнота, наблюдается вздутие живота, может быть рвота, не исключена диарея, метеоризм, а также пациентка может пожаловаться на спазмы в животе.

Прочие негативные реакции на препарат будут такими: кровянистые выделения мажущего характера, маточные кровотечения, кисты яичников, присоединяется вульвовагинит, отмечается напряженность молочных желез, эндометрит, снижение либидо, болезненность при пальпации молочных желез, цервицит, не исключена перфорация матки, вагинальный кандидоз, на коже появляется сыпь, угри, кроме того, алопеция, гирсутизм, крапивница.

Среди иных побочных действий можно отметить: боль в спине, наблюдается повышение массы тела, характерны отеки, повышение артериального давления, кроме того, гиперчувствительность к контрацептиву, ангионевротический отек, сепсис.

Передозировка препарата

При передозировке контрацептивного фармсредства Левоноргестрел проводят симптоматическое лечение.

Особые условия

Контрацептивное действие фармсредства Левоноргестрел менее эффективно у женщин с избыточным весом.

Аналоги

Фармпрепарат Микролют, Постинор, кроме того, Мирена, Эскинор-Ф, Норплант, а также Эскапел.

Заключение

Перед использованием контрацептива Левоноргестрел женщине следует проконсультироваться с опытным доктором-гинекологом.

Левоноргестрел, также именуемый, как этилэстрадиол, представляет собой синтетический гестаген, обладающий контрацептивным действием, которое заключается в осуществлении активности антиэстрогенного и прогестагенного типа:

• Он способствует торможению процессов овуляции, благодаря чему предотвращает возникновение незапланированной беременности - является экстренным контрацептивом.
• Препараты на основе левоноргестрела также изменяют консистенцию цервикальной слизи, делая ее более густой и вязкой, что в значительной мере затрудняет процессы проникновения сперматозоидов в маточную полость.
• Левоноргестрел оказывает замедляющее воздействие на активность роста эндометрия. Поэтому, даже в случае наступления случайного оплодотворения яйцеклетки, беременность не наступит. Это обусловлено тем, что оплодотворенная яйцеклетка попросту не сможет прикрепиться к стенке маточной полости из-за слишком тонкого внутреннего слоя слизистых оболочек данного органа.
• Регулярное применение препаратов на основе левоноргестрела обеспечивает замедление процессов выработки лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов, отвечающих за репродуктивную функциональность женского организма. А также снижению активности временной железы (желтое тело) эндокринной системы у женщины, действие которой заключается в подготовке маточного органа к возможному оплодотворению.

Как влияет гормон левоноргестрел на организм женщины

Попадая в организм:

• левоноргестрел как форма прогестерона оказывает действие на гипоталамус через механизм отрицательной обратной связи, что вызывает снижение секреции лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, которые стимулируют овуляцию. Таким образом, уменьшая их выделение, левоноргестрел служит для подавления овуляции.
• предотвращает утолщение матки (эндометрия) каждый месяц в процессе подготовки к оплодотворению яйцеклетки. Это останавливает прикрепление уже оплодотворенной яйцеклетки на стенку матки, и тем самым предотвращает беременность по-другому.
• предотвращает высвобождение яйца из яичника (овуляция), но это не обязательно происходит у всех женщин, которые используют ВМС.

Как влияет экстренная контрацепция с левоноргестрелом на организм женщины

Гормон работает, главным образом, путем прекращения выделения яйца из яичника, а также предотвращения оплодотворения яйцеклетки или предотвращение прикрепления (имплантации) к матке. Каждый организм будет реагировать на эту таблетку по-разному, но есть несколько фактов о влиянии левоноргестрела на организм женщины, которые нужно знать:

1. Отсроченная овуляция
   После употребления таблетки с Левоноргестрелом овуляция задерживается, и сперма, которая может присутствовать после незащищенного полового акта, не будет иметь возможности оплодотворить яйцо, тем самым предотвращая беременность.
2. Возможно изменение подкладки эндометрия
   Прогестин (полным аналогом которого является левоноргестрел) - синтетический гормон, который действует аналогично естественному, регулирующему маточную подкладку.
   И побочный эффект после его приема заключается в том, что он в процессе предотвращения беременности может так или иначе повлиять на эндометрий.
3. Задержка месячных
   Нет причин для тревоги, если месячные опаздывают после экстренной контрацепции. Поскольку этот гормон задерживает овуляцию, это может привести к изменениям в менструальном цикле, и он начнется раньше или позже обычного.
4. Другие изменения в цикле
   Небольшая задержка - это не единственное, что может произойти после приема пилюли. Иногда перед фактическим менструальным циклом могут появиться легкие выделения. Но не стоит беспокоиться об этом. Менструальных колебания в этом случае естественны и со временем цикл должен нормализоваться снова. Если у вас нет менструального цикла в течение 3 недель после экстренной контрацепции, сделайте тест на беременность. Таблетка могла не сработать, это редкость, но бывает.
5. Тошнота
   Если вы боитесь забеременеть, вам нужно знать, что наиболее распространенными побочными эффектами после экстренной контрацепции являются тошнота, рвота и нерегулярное кровотечение.
   Около 20 процентов женщин испытывают тошноту, а у половины из них добавляется еще и рвота, которая проходит в течение нескольких часов. Важно: вы должны быть внимательны, и если во время рвоты у вас вышла таблетка, нужно обратиться к врачу, поскольку предотвращение беременности не произошло.
6. Левоноргестрел не прерывает беременность
   Это важно знать: экстренная контрацепция - это не аборт, который прерывает беременность путем отделения оплодотворенного яйца от маточной подкладки. Главная цель такой контрацепции заключается в том, чтобы предотвратить оплодотворение.
7. Не вредит при грудном вскармливании
   Экстренная контрацепция не повредит ребенку. Женщины, которые кормят грудью, могут принимать левоноргестрел. Это может привести к кратковременному снижению выработки молока, но не повредит ребенку.
8. Взаимодействие с лекарствами
   Этот тип гормона доступен без рецепта, но это не значит, что нужно принимать его, не обращаясь сначала к медицинскому специалисту. Кроме того он может быть не таким эффективным, если вы принимали определенные лекарства (включая барбитураты, зверобой и некоторые лекарства от ВИЧ / СПИДа), поэтому лучше всегда поговорить со специалистом.
9. Не имеет долгосрочного влияния на организм
   Левоноргестрел метаболизируется относительно быстро и не имеет какого-либо долгосрочного воздействия на здоровье, даже когда его принимали несколько раз. Единственное, что будет неприятно в долгосрочной перспективе, это непосредственные побочные эффекты, такие как тошнота и вероятность беременности. Таблетки с Левоноргестрелом не так эффективны, как презервативы или противозачаточные таблетки.
   Если возникают какие-либо побочные эффекты, которые особенно тревожны или необычны, всегда обращайтесь к врачу. Но в большинстве случаев такая таблетка - хорошо регулируемый безопасный вариант, если нужна экстренная контрацепция.

Влияние ВМС с левоноргестрелом на женский организм

Мирена - внутриматочная спираль с самой большой дозой этого гормона. Другие по сравнению с ней содержат его в разы меньше. Поэтому являясь самым эффективным противозачаточным средством, она в конечном результате имеет и свои минусы:

Нередко женщины со спиралью Mirena жалуются на отсутствие менструаций, в некоторых же случаях они намного легче и короче по сравнению с потоком и продолжительностью до ее установления (Мирена имеет покрытие 52 мг. гормона левоноргестрела). Предменструальные боли также намного легче.

На первый взгляд сплошные плюсы, но большинство побочных эффектов с левоноргестрел-высвобождающими ВМС включают изменения в матке и вагинальном кровотечении, которые происходят примерно в 52% случаев и прекращение менструации - в 24% случаев.
Но...

Менструации, увеличение эстрогена, овуляции и роста прогестерона - все это необходимо для общего состояния здоровья женщины. Эстроген, например, способствует росту костей, а прогестерон - поддержанию костной ткани. Если эти гормоны не достигают своих оптимальных уровней каждый месяц, со временем отсутствие эстрогена и прогестерона может привести к остеопорозу у женщин в постменопаузе.

Когда нужно принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Медикаменты с левоноргестрелом выпускаются в капсулированной и таблетизированной форме, а также в виде внутриматочных спиралей. Каждая форма препарата применяется с определенной целью:

1. Таблетки рекомендуется принимать для проведения экстренной контрацепции, после осуществления незащищенного полового контакта с половым партнером, а также при низком уровне надежности использующего метода контрацепции;
2. Внутриматочную спираль обычно используют для продолжительной защиты женского организма от нежелательной беременности на срок до 5 лет;
3. При проведении заместительной терапии с применением эстрогенов для профилактики гиперплазии эндометриального слоя в полости матки также рекомендуется применять внутриматочную спираль с левоноргестрелом;
4. Капсулы для подкожного введения назначаются для продолжительной контрацепции - от 2 до 5 лет.
5. Если у женщины отмечаются обильные и болезненные менструации, сопровождающиеся повышенным уровнем кровопотери, снижающим уровень и качество жизни, врачи также рекомендуют постановку внутриматочной спирали, содержащей гормон левоноргестрел.

Когда нельзя принимать препараты с левоноргестрелом и почему

Любое гормоносодержащее медикаментозное средство требует максимального уровня осторожности в назначении, подборе дозировки и в применении. Перед использованием препаратов с левоноргестрелом, следует ознакомиться со следующим списком абсолютных противопоказаний к их использованию.

Для таблетизированной формы характерны следующие противопоказания:

• повышенная чувствительность организма к активному компоненту;
• наличие тромбов либо предрасположенности организма к их появлению, так как прием левоноргестрела способствует появлению со всеми вытекающими;
• увеличению вероятности появления и осложнения подобных патологий;
• при заболеваниях печени и желчевыводящих путей;
• период беременности, так как прием синтетического гормона может стать причиной преждевременных родов, выкидыша и др. не менее серьезных последствий;
• период грудного вскармливания, так как активные компоненты препарата при долгосрочном приеме проникают в состав грудного молока;
• в послеродовом периоде при развитии эндометрита;
• при патологии коронарных артерий;
• не рекомендуется девушкам, не достигшим 16-ти летнего возраста.

Постановку ВМС не рекомендуется проводить при наличии следующих патологий:

• патологии органов малого таза с воспалительным характером течения;
• инфекционные болезни нижнего отдела половых и мочевыводящих путей;
• проведение септического аборта, ставить ВМС не рекомендуется в течение первых 3-4 месяцев, после подобного вмешательства;
• развитие цервицита, дисплазии шейки маточного органа и возникновение патологических изменений злокачественного характера в полости матки;
• рак молочных желез;
• маточные кровоизлияния не выясненной этиологии;
• фибромиома;
• повышенный уровень чувствительности организма к левоноргестрелу.

Применение любых гормоносодержащих препаратов может вызвать появление побочных эффектов. Рекомендуется рассмотреть варианты скорейшего изъятия установленной спирали, если после постановки ВМС начали развиваться следующие патологии:

1. сильные головные боли и мигрени;
2. потеря сознания;
3. появление подозрений на развитие ишемии;
4. патологические нарушения в системе кровотока (густая кровь), вплоть до возникновения инсульта либо инфаркта Миокарда;
5. возникновение сахарного диабета.

Превышение дозировки

При приеме таблетизированной формы препарата с левоноргестрелом и превышении назначенных врачом дозировок могут возникнуть следующие побочные эффекты:

• боли в области головы;
• психоэмоциональные нарушения с повышенным уровнем нервозности;
• могут появиться патологические изменения работоспособности пищеварительной системы органов в виде тошноты, повышенного газообразования либо диареи;
• может измениться характер менструальных выделений;
• аллергические высыпания на кожных покровах.
• у некоторых женщин ВМС может привести к обморкам, развитию кровотечения, головокружению.

В каких препаратах содержится левоноргестрел

Оральные контрацептивы , которые способствуют не только предотвращению незапланированной беременности, но и восстановлению и нормализации протекания менструального цикла, а также снижают интенсивность проявления симптоматики предменструального синдрома:

• Гравистат,
• Триквилар,
• Ригевидон,
• Антеовин.

Внутриматочные спирали с левоноргестрелом , которые способствуют временной атрофии эндометриального слоя в полости матки и предотвращают вероятность оплодотворения яйцеклетки на протяжении 3-5 лет:

• Левонова,
• Мирена.

Также существуют капсулы для подкожного введения – Норплант.
Одна упаковка Норпланта содержит 6 капсул, которые вшиваются в подкожный слой в области лопатки. Контрацептивный эффект капсул сохраняется на протяжении 5 лет.

Формула: C21H28O2, химическое название: (17альфа)-13-этил-17-гидрокси-18,19-динопрегн-4-ен-20-ин-3-он.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты.
Фармакологическое действие: гестагенное, контрацептивное.

Фармакологические свойства

Левоноргестрел является фармакологически активным изомер норгестрела. Левоноргестрел сильнее норгестрела в 2 раза. Левоноргестрел изменяет эндометрий и замедляет овуляцию, препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность прогестероновых и эстрогеновых рецепторов эндометрия, делая его невосприимчивым к эстрадиолу и оказывая сильное антипролиферативное действие. Левоноргестрел препятствует продвижению сперматозоидов в результате увеличения вязкости цервикальной слизи. Левоноргестрел в составе внутриматочной терапевтической системы оказывает локальное прямое действие на маточные трубы, эндометрий, вязкость слизи цервикального канала. Левоноргестрел действует на гонадотропную функцию гипофиза, в результате чего происходит незначительное снижение пика лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов.
При приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет примерно 100%. Максимальная концентрация в сыворотке крови при приеме 0,75 мг однократно достигается через 0,9 - 2,3 часа и составляет 6,4 - 21,8 нг/мл. Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови примерно на 50% и связывающим половые гормоны глобулином на 47,5%. Средний кажущийся объем распределения левоноргестрела составляет около 106 л. Левоноргестрел метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов (конъюгированные и неконъюгированные формы 3альфа-, 5бета-тетрагидролевоноргестрела). Основным изоферментом, который участвует в метаболизме левоноргестрела, является CYP3А4. Также могут участвовать изоферменты CYP2Е1, CYP2С19 и CYP2С9, но в меньшей степени. Период полувыведения составляет 19,1 - 29,7 часов. Общий клиренс левоноргестрела из плазмы крови составляет около 1,0 мл/мин/кг. Левоноргестрел выводится в основном с мочой, небольшое количество выводится с фекалиями.
При применении внутриматочной терапевтической системы скорость высвобождения левоноргестрела в матку в начале составляет около 20 мкг в сутки, а через пять лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Средняя скорость высвобождения левоноргестрела составляет около 14 мкг в сутки в течение до 5 лет. Внутриматочные терапевтические системы можно использовать у женщин, которые получают гормональное заместительное лечение, вместе с трансдермальными или пероральными препаратами эстрогена, которые не содержат гестагенов. После введения левоноргестрел обнаруживается в плазме через час, максимальная концентрация достигается через 2 недели после введения препарата.

Показания

Внутриматочная терапевтическая система: идиопатическая меноррагия, контрацепция (продолжительная), профилактика гиперплазии эндометрия при заместительном лечении эстрогенами.
Внутрь: экстренная посткоитальная контрацепция у женщин (включая после незащищенного полового акта, и если использованный способ контрацепции не является надежным).

Способ применения левоноргестрела и дозы

Левоноргестрел принимается внутрь, вводится внутриматочно. Внутрь, используется в первые 96 часов после полового акта в дозе 0,75 – 1,5 мг. Метод экстренной контрацепции не рекомендуется использовать чаще1 раза в 4 – 6 месяцев. Внутриматочно, внутриматочная терапевтическая система вводится в полость матки.
Вследствие возможности нарушения менструальной функции необходимо избегать повторного использования левоноргестрела внутрь в течение одного и того же менструального цикла. Нельзя использовать пероральные формы левоноргестрела как средство непрерывной и регулярной контрацепции, так как это ведет к учащению побочных явлений и снижению эффективности препарата.
При возникновении маточного кровотечения после экстренной посткоитальной контрацепции рекомендуется гинекологическое обследование, а при задержке менструации больше чем на 5 – 7 дней следует исключить беременность.
Только после консультации гинеколога и только в исключительных случаях (включая изнасилование) возможно использование левоноргестрела для экстренной посткоитальной контрацепции у подростков до 16 лет.
Перед установкой внутриматочной терапевтической системы необходимо провести гинекологическое и общемедицинское обследование, в том числе исследование молочных желез, органов малого таза, исследование мазка из шейки матки.
Повторное обследование необходимо через 4 – 12 недель после установки внутриматочной терапевтической системы, далее 1 раз в год или чаще, при наличии показаний. Внутриматочная терапевтическая система остается эффективной в течение пяти лет. Устанавливать внутриматочную терапевтическую систему должен только врач, который хорошо обучен выполнению этой процедуры или имеет опыт работы с данной формой препарата.
У женщин, которые принимают содержащие гестаген контрацептивы, возможно повышение риска венозного тромбоза. При появлении симптомов тромбоза вен необходимо немедленно принять соответствующие диагностические и лечебные меры.
После удаления внутриматочной терапевтической системы способность к деторождению восстанавливается через полгода у 50% женщин, через год - у 96,4%.
Контрацептивное действие левоноргестрела менее эффективно у пациенток с избыточной массой тела.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения, заболевания коронарных артерий, цереброваскулярные заболевания, беременность (или подозрение на нее); дополнительно для приема внутрь - желтуха (включая в анамнезе), тяжелая патология желчевыводящих путей или печени, кормление грудью, период полового созревания; дополнительно для внутриматочной терапевтической системы - инфекции нижних отделов мочеполового тракта, рецидивирующие или имеющиеся воспалительные заболевания органов малого таза, послеродовой эндометрит, цервицит, острые заболевания или опухоли печени, септический аборт в течение 3 последних месяцев, дисплазия шейки матки, патологическое маточное кровотечение неясного происхождения, злокачественные новообразования шейки матки или матки, приобретенные или врожденные аномалии матки, включая фибромиомы, которые деформируют полость матки; прогестагензависимые опухоли, включая рак молочной железы; патология, которая сопровождается повышенной восприимчивостью к инфекциям, возраст старше 65 лет (отсутствуют данные безопасности).

Ограничения к применению

Для внутриматочной терапевтической системы. После консультации с врачом: необычно сильная головная боль, мигрень, очаговая мигрень с асимметричной потерей зрения или прочими симптомами, которые указывают на преходящую ишемию головного мозга; выраженная артериальная гипертензия, желтуха, тяжелое нарушение кровообращения, включая инфаркт миокарда и инсульт; сахарный диабет.
Необходимо обсудить целесообразность удаления внутриматочной терапевтической системы при первом возникновении или наличии любого из перечисленных выше состояний.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование левоноргестрела противопоказано при беременности.
При наступлении беременности во время применения внутриматочной терапевтической системы рекомендовано удалить систему, потому что любой внутриматочный контрацептив, который оставлен in situ, увеличивает риск преждевременных родов и выкидыша. Зондирование матки или удаление внутриматочной терапевтической системы могут привести к самопроизвольному выкидышу. Необходимо обсудить целесообразность искусственного прерывания беременности при невозможности осторожного удаления внутриматочного контрацептива. Если внутриматочную терапевтическую систему удалить невозможно и женщина хочет сохранить беременность, то пациентку необходимо проинформировать о возможных последствиях и рисках преждевременных родов для ребенка. В этих случаях необходимо тщательное наблюдение за течением беременности. У женщины с установленной внутриматочной терапевтической системой возрастает риск эктопической беременности, поэтому необходимо исключить внематочную беременность. Женщине необходимо объяснить, что она должна немедленно сообщать обо всех симптомах, которые позволяют предположить осложнение беременности (например, коликообразные боли в животе, которые сопровождаются лихорадкой, и другие).
Левоноргестрел выделяется с грудным молоком: при кормлении грудью примерно 0,1% препарата вместе с грудным молоком поступает в организм ребенка. Кормление грудью при приеме левоноргестрела внутрь для экстренной посткоитальной контрацепции необходимо прекратить на 36 часов.
Для внутриматочной терапевтической системы считается, что применение любого чисто гестагенного метода контрацепции через 6 недель после родов не оказывает отрицательного действия на развитие и рост ребенка, поэтому маловероятно, чтобы препарат представлял риск для ребенка при дозах, которые высвобождаются внутриматочной терапевтической системой, располагающейся в полости матки.

Побочные действия левоноргестрела

Нервная система и органы чувств: нервозность, пониженное настроение, головная боль, депрессия, мигрень, лабильность настроения, усталость, головокружение, изменение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз.
Пищеварительная система: боль в животе, тошнота, вздутие живота, рвота, диарея, метеоризм, спазмы в животе.
Мочеполовая система: мажущие кровянистые выделения, маточные/вагинальные кровотечения, доброкачественные кисты яичников, олиго- и аменорея, обильное менструальное кровотечение, боль в области органов малого таза, скудное менструальное кровотечение, дисменорея, вульвовагинит, вагинальные выделения, напряженность молочных желез, снижение либидо, болезненность молочных желез, эндометрит, воспалительные заболевания органов малого таза, цервицит, перфорация матки, хлоазма, вагинальный кандидоз, изменение цервикальной секреции, эктопическая беременность, ощущение нитей партнером во время полового акта, рак молочной железы,
Кожные покровы: угри, сыпь, алопеция, гирсутизм, экзема, зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, повышение массы тела, отеки, уменьшение массы тела, повышенное артериальное давление, повышенная чувствительность к препарату или компоненту препарата, включая крапивницу, сыпь, ангионевротический отек, сепсис.
Во время процедуры установления/ удаления внутриматочной терапевтической системы: боль, кровотечение, вазовагальная реакция, сопровождающаяся головокружением или обмороком, эпилептический припадок у пациенток, страдающих эпилепсией.

Взаимодействие левоноргестрела с другими веществами

При совместном использовании левоноргестрела с индукторами изоферментов цитохрома Р450 может снижаться эффект левоноргестрела за счет усиления его метаболизма. Следующие лекарственные средства могут уменьшать эффективность левоноргестрела: лансопразол, ампренавир, невирапин, такролимус, окскарбазепин, топирамат, барбитураты (включая примидон), третиноин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforаtum) и содержащие его средства, ритонавир, рифампицин, ампициллин, рифабутин, тетрациклин, гризеофульвин. Левоноргестрел понижает эффективность антикоагулянтов (производные кумарина, фениндион), гипогликемических, антигипертензивных, противосудорожных препаратов. Левоноргестрел увеличивает содержание глюкокортикостероидов в сыворотке крови. Левоноргестрел может повышать токсичность циклоспорина из-за подавления его метаболизма. Левоноргестрел может нарушать процессы метаболизма хлордиазепоксида и диазепама, что ведет к кумуляции в плазме крови последних. Из-за угнетения энтерогепатической рециркуляции половых стероидов, что связано с изменением кишечной флоры, может произойти усиление межменструального кровотечения при совместном использовании левоноргестрела с сульфаметоксипиридазином, ампициллином, хлорамфениколом, феноксиметипенициллином, нитрофурантоином, неомицином.

Передозировка

При передозировке левоноргестрелом усиливаются побочные эффекты. Необходимо симптоматическое лечение, специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом левоноргестрел

Комбинированные препараты:
Левоноргестрел + Этинилэстрадиол: Антеовин, Микрогинон®, Минизистон, Минизистон® 20 фем, Овидон, Оралкон, Тригестрел, Триквилар®;
Левоноргестрел + Эстрадиол: Климонорм®;
Этинилэстрадиол + Левоноргестрел: Ригевидон®, Ригевидон® 21+7, Три-регол®, Три-регол® 21+7, Триквилар®.

Прежде, чем углубиться в вопрос, какими бывают последствия постинора, рассмотрим назначение и принцип действия этого препарата.

Назначение и принцип действия

Итак, постинор – это средство экстренной или, по-научному, посткоитальной контрацепции. Этот препарат позволяет предотвратить нежелательную беременность уже после совершения полового акта. О последствиях же его приема задумываются редко, так как он не имеет аналогов, а поэтому для многих становится единственным выходом. А задуматься есть над чем.

Постинор содержит большое количество гормона левоноргестрела, который оказывает сильное влияние на организм женщины. Левоноргестрел наносит удар сразу по трем направлениям:

• Препятствует овуляции, то есть тормозит процесс созревания яйцеклетки. Несозревшая яйцеклетка не сможет быть оплодотворена, следовательно, и беременность наступить не может.
• Влияет на сперматозоиды, мешая оплодотворению.
• Воздействует на эндометрий. Левоноргестрел способен изменить внутреннюю структуру матки, тем самым предотвращая прикрепление к ее стенкам уже оплодотворенной яйцеклетки – медикаментозный аборт.

Таким образом, действие этого контрацептива заключается в нарушении нормального функционирования матки и яичников, что не может пройти без последствий для женского организма.

Правила приема

Как уже говорилось выше, постинор – сильное гормональное средство и его прием возможен только по назначению врача. Данный препарат обладает рядом противопоказаний, которые ни в коем случае нельзя игнорировать. Принимать его не следует подросткам до 16 лет, так как он способен вызвать гормональный сбой еще формирующегося организма и привести к серьезным последствиям. Также он не рекомендуется к применению при печеночной недостаточности, заболеваниях желчевыводящих путей, индивидуальной повышенной реакции на компоненты препарата, при лактации и пр.

Осуществлять прием средства экстренной контрацепции необходимо строго по инструкции: первую таблетку следует выпить как можно скорее после незащищенного акта, а вторую не раньше 12 ч и не позже 15 ч после приема первой. Важно выпить обе таблетки прежде, чем истекут третьи сутки после секса, иначе эффекта от таблеток не будет.

Следует отметить, что постинор не дает полной гарантии предотвращения беременности, а его эффективность напрямую зависит от времени приема. Так, таблетка, выпитая в течение первых 24 часов после секса, дает максимальную гарантию – 95%, эффект от препарата на вторые сутки составляет – 80%, а на третьи – около 50%.

Специалисты рекомендуют применять экстренный контрацептив лишь в крайних случаях и по рецепту врача. Также не следует злоупотреблять им, лучше подумать о защите заранее и воспользоваться оральными или барьерными контрацептивами. Считается, что относительно безопасным является прием постинора не чаще, чем два-три раза в год.

Побочные явления

Среди побочных действий наиболее частыми являются маточные кровотечения. Связано это с увеличением уровня гестагена, который отвечает за формирование внутренней поверхности матки. Передозировка препарата или несоблюдение инструкции может привести к открытию сильного кровотечения, при появлении которого необходимо сразу обратиться к врачу.

Также могут появиться: тошнота, головная боль, рвота, головокружения, боль внизу живота, сбой менструального цикла, аллергические реакции.

Считается, что постинор при однократном использовании не способен вызвать в организме никаких серьезных нарушений. Однако отметим, что это утверждение справедливо лишь для полностью здоровых женщин. Большинство же сталкивается с различными отклонениями в функционировании тех или иных систем и органов, не подозревая, что все это – результат применения постинора.

Влияние на половую систему. Нарушения менструального цикла, связанные с употреблением данного средства, происходят всегда, но для каждой женщины индивидуальны. Для одних они проявляются в виде незначительных межменструальных кровянистых выделений, для других – в виде 3-7 дневных задержек, а для третьих – в виде длительного сбоя цикла, который впоследствии может стать причиной бесплодия.

Влияние на сосуды. Убойные дозы гормонов, содержащиеся в этих таблетках, способны повлиять на свертываемость крови, что приводит к образованию тромбов. Как правило, изменения свертываемости крови происходят либо при неоднократном приеме препарата, либо у женщин, уже имеющих нарушения сосудистой системы или склонных к подобного рода заболеваниям. Такие изменения опасны, так как могут привести к закупорке сосудов и нарушению кровоснабжения тех или иных органов, а также к риску возникновения инсульта.

Только новые заблуждения спасают нас от отчаяния после утраты старых.
Феликс Хвалибуг

Без борьбы не было бы ни эволюции, ни прогресса. Мы живы благодаря тому, что боремся, трудимся.

Столкновение личностей, интересов, постоянные препятствия — залог движения. И так во всем. Появляется техническая новинка — сразу появляются ее защитники и противники, считающие все нелепицей. Появляется новый препарат — и мы слышим восторженные отзывы исцеленных и негативные тех, кто эффекта не испытал. Но не зря мудрецы советовали все негативное переводить в опыт, причем полезный. Критика — тоже один из двигателей прогресса. Хотя часто неодобрение из разумной критики перерастает в нечто большее — в заблуждения и мифы.

Такое мы, например, наблюдаем в связи с растущей популярностью в России и во всем мире внутриматочных гормональных средств контрацепции. Рассмотрим самые частые суждения. Что полезного можно из них вынести и как не "заблудиться" самой? C этим вопросом мы обратились к врачу акушеру-гинекологу Юлии Жигаловой.

"Хочу установить внутриматочную гормональную систему, но боюсь, что появятся прыщики и изменится состояние кожи".

Это распространенное заблуждение появляется каждый раз, когда речь идет о гормонах. Причем заблуждающиеся даже не пытаются разобраться, о каких конкретно гормонах идет речь. Неблагоприятное действие на кожу чаще всего оказывают мужские половые гормоны — андрогены.

Внутриматочная гормональная система содержит совершенно иной гормон, по строению — аналог женского полового гормона прогестерона (гестаген), который на состояние кожи фактически не оказывает влияния. К тому же действующее вещество выделяется непосредственно в полость матки. Таким образом, в кровь попадает минимальное количество, не способное каким-то образом влиять на общий фон организма, в том числе и на состояние кожи. По статистическим данным, от 1 до 10% женщин, у которых установлена внутриматочная гормональная система, жаловались на появление угрей, но только в первое время использования. Эти явления относятся к реакциям адаптации, которые обычно проходят через 3-6 месяцев после установки системы.

"У меня непростые отношения с мужем: близости почти нет, вечно мы в каком-то напряжении. У нас двое маленьких детей. Конечно, оба устаем. Возникла холодность в отношениях. Я пытаюсь решить эту проблему, консультируюсь с психологом. Понимаю, что нужно налаживать близость и при этом самым эффективным способом решать вопрос . Вроде выбор мой пал на внутриматочную гормональную систему, но от некоторых подруг слышала, что с ней, наоборот, желание пропадает. И вроде можно сколько угодно заниматься, а не хочется".

Внутриматочная гормональная система на половое влечение влиять не может, потому что гормон действует местно. В кровь поступают ничтожно малые концентрации. Но даже если теоретически предположить его влияние на либидо, то оно, скорее, окажется со знаком плюс, ведь левоноргестрел обладает минимальной остаточной андрогенной активностью, а значит, половое влечение он может только повысить.

Если женщины отмечают у себя отсутствие желания при установленной внутриматочной гормональной системе, здесь теоретически может быть другое разъяснение. В первые месяцы после установки организм адаптируется к новому режиму. Ему нужно время, чтобы привыкнуть. Поэтому иногда возникающая небольшая утомляемость, легкие спазмы внизу живота — все, что может появиться в первые месяцы —это просто не дает женщине расслабиться и полностью отдаться чувствам. Но как только дискомфорт этого периода пройдет, и женщина полностью ощутит все преимущества метода, поверьте, с желанием проблем не будет.

"Почему некоторые отмечают изменение менструального цикла после установки внутриматочной гормональной системы? Я как раз обследуюсь, чтобы ее поставить, а теперь задумалась".

Гестаген, который находится в системе, защищает эндометрий (внутреннюю оболочку матки) от пролиферации (избыточного разрастания). Под действием него менструации могут измениться и приобрести характер мажущих выделений, стать более продолжительными или менее продолжительными, протекать с более обильными или более скудными, чем обычно, кровотечениями, или вообще прекратиться. Через 3-6 месяцев у большинства женщин период адаптации заканчивается, и менструальный цикл устанавливается. Причём менструации у большинства женщин становятся скудными, короткими и безболезненными. Не стоит волноваться также по поводу подавления функции яичников (ведь месячные очень скудны) — яичники при этом работают в обычном режиме, и многие исследования подтвердили у большого количества женщин наличие овуляции.

"Очень хочется найти эффективный метод контрацепции. Я кормлю грудью второго малыша и третьего в ближайшие годы точно не планирую. Только-только вернулась в форму после родов, и для меня важно, чтобы контрацептив, помимо основного своего действия, еще не влиял на вес. Очень уж много усилий потратила на его снижение. К тому же склонность к полноте у меня наследственная. Не повлияет ли на вес внутриматочная гормональная система?"

Внутриматочная гормональная система на вес не влияет. Это доказано множеством исследований.

Часто внутриматочную гормональную систему используют женщины с лечебной целью, в том числе, с метаболическим синдромом, патологией углеводного обмена, скрытыми заболеваниями щитовидной железы. Можно предположить, что в таких ситуациях возможно повышение веса. И еще один нюанс. Система стоит долгое время — около 5 лет. Женщина становится старше на пять лет — меняется обмен веществ, постепенно с возрастом теряется мышечная масса, которая способствует расщеплению жиров. Вес набирается гораздо быстрее. И чтобы в этом возрасте поддерживать форму, нужно следить за рационом питания и давать организму определенные физические нагрузки. И дело вовсе не в системе, а в образе жизни.

"У меня пока нет детей. И даже не планирую. А контрацепция нужна надежная. Хотела установить внутриматочную гормональную систему, но слышала о том, что она может выпасть или врасти в матку".

Вот это действительно миф. Он, скорее всего, связан с обычными металлсодержащими спиралями, которые по своему механизму действия, вызывают усиленное сокращение матки и, как следствие, спираль может выпасть.

Действительно, при использовании ВМГС может произойти экспульсия (выпадение) спирали, но связано это чаще всего с технически неправильно установленной системой. В большей степени самопроизвольное выпадение, связано с обычными металлсодержащими ВМС, которые по своему механизму действия, вызывают усиление сокращений матки. А ВМГС обладает на матку расслабляющим эффектом, что препятствует выталкиванию системы из организма. По этой же причине у многих женщин менструации становятся менее болезненными и протекают легче.

А что касается врастания, то этот термин больше обывательский. И относится он опять жев большей степени к металлсодержащим спиралям. Точнее говоря, к случаям их неправильной установки, когда спираль перфорирует стенку матки, в результате чего возникает воспалительная реакция, и эндометрий начинает разрастаться. Внутриматочная система способствует уменьшению пролиферации (разрастания) эндометрия, поэтому термин "врастание" для неё неприменим.

"Пользовалась системой 4 года, чувствую себя отлично, менструации длятся 1-2 дня, скудные. Сейчас решила снова забеременеть, собираюсь удалять систему, но боюсь, что после удаления может быть сильное кровотечение".

Левоноргестрел, находящийся в системе, воздействует на эндометрий, вызывая его истончение. Как следствие, у большинства женщин, как и у Вас, менструации становятся очень скудные. Но действие продолжается ровно столько, сколько в полости матки пребывает система. После извлечения системы эндометрий начинает снова расти. При этом менструации восстанавливаются до исходного уровня.

"Мне нужно удалить систему, так как срок действия истек, но я слышала, что сразу возникает риск забеременеть. Сколько длится контрацептивный эффект после удаления?"

Разумеется, контрацептивный эффект достигается только во время присутствия системы в полости матки. Когда беременность нежелательна, после извлечения системы необходимо начать использовать другие методы контрацепции . Можно также установить новую систему сразу же после удаления предыдущей; в этом случае никаких дополнительных мер предохранения от беременности не требуется.

"Зачем мучиться и покупать такое дорогое средство? Лучше поставить обычную спираль и параллельно пить таблетки (КОК) — эффект будет таким же".

В корне неверное и опасное заблуждение. Обычная спираль имеет несравнимо больше побочных эффектов, чем система. КОК, принимаемые внутрь, действуют системно, могут дать больше побочных эффектов, чем левоноргестрел из внутриматочной системы, который выделяется в полость матки непосредственно.

К тому же смысл такой комбинации вообще не понятен. КОК самостоятельно дадут надежный контрацептивный эффект. Зачем их совмещать с обычной спиралью? Она может усиливать болезненность и обильность менструаций, она нередко становится причиной воспалительных заболеваний органов малого таза. А внутриматочная система как раз представляет собой уникальное сочетание преимуществ обоих методов за минусом их недостатков.

"Боюсь ставить внутриматочную систему, не спровоцирует ли она появление раздражительности?"

Внутриматочная система действует местно, Левоноргестрел поступает адресно в полость матки и системного действия на организм практически не оказывает. Тем не менее, наоборот, во многих исследованиях было отмечено снижение предменструального синдрома и связанная с ним раздражительность.

Даже самый неприятный побочный эффект — это ситуация, которая требует тщательного анализа вместе с врачом. Зачастую дело не столько в препарате, сколько в сопутствующих обстоятельствах, и прежде чем, как говорится, рубить с плеча, нужно во всем разобраться.

Уникальность метода внутриматочной системы состоит в адресной доставке действующего вещества непосредственно в матку — место, где оно и должно оказывать действие, поэтому и риск побочных эффектов у данной системы значительно снижен.

И не забывайте, если мифы придумываются, значит это кому-то нужно. Кому-то, но не вам! Вам нужна объективная информация.